索托拉西布(SOTORASIB)是全球首款针对kras基因突变的靶向药物,在2021年5月28日经美国食品药品监督管理局批准上市。索托拉西布通过取代甘氨酸与kras G12C独特的半胱氨酸形成不可逆共价键,将蛋白质锁定在非活性GDP结合状态,阻断下游信号传导,而不影响野生 ...
索托拉西布的主要代谢途径为与CYP3As的非酶结合和氧化代谢,其中74%经粪便排泄,6%经尿液排泄。年龄、性别、种族、体重等差异、轻中度神功或肝功能损害对其药代动力学均无临床统计学意义。 ...
索托拉西布是一款高选择性的、不可逆转的KRAS G12C突变抑制剂。临床前试验结果发现,索托拉西布通过抑制下游通路因子ERK的磷酸化,从而实现了小鼠KRAS G12C突变肿瘤的持续性完全消退。 ...
奥西替尼属于第三代络氨酸激酶抑制剂药物,是当前唯一治疗EGFR T790M突变阳性并且耐药性相对较少的小分子药物。相关动物实验表明,奥西替尼能够抑制非小细胞癌小鼠肿瘤生长,提高其生存时间。 ...
肺腺癌又是最常见的非小细胞癌,占60%~80%。在诊断时,大约30%的肺腺癌患者出现脑转移,而50%的患者最终会发展为脑转移。肺腺癌脑转移的治疗方法很局限,治疗效果也很有限。奥西替尼是第三代的EGFR-TKI,在2018年4月被批准作为EGFR突变NSCLC的一线治疗药物, ...
奥西替尼(Osimertinib)是一种获批用于治疗非小细胞肺癌的小分子靶向抗肿瘤药物,是第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂。但是奥西替尼仍旧面临着EGFR-TKI治疗后期不可避免的耐药现状,根据个体的用药时机不同,相应的耐药机制也有所差别,需要的治疗策 ...
伴随着三代靶向治疗药物奥西替尼(Osimertinib)的大量临床使用,它的耐药问题考验着广大临床医师和患者,奥西替尼继发性耐药机制是复杂多样化的,耐药后的治疗策略也是繁杂多样的。在其中,有一种耐药机制为旁路活化。旁路活化又包括Met通路异常、Her2基因异 ...
奥西替尼在NSCLC一/二线治疗中具有独特的优势,尽管如此,无论是一线还是二线使用奥西替尼都会有继发性耐药的情况发生。基因融合导致的耐药包括ALK重排、ROS1重排以及RET重排。 ...
奥西替尼(Osimertinib)由阿斯利康公司研发,是全球首个批准上市的第三代表皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制药,其可以降低T790M突变非小细胞肺癌患者中枢神经系统进展的风险。奥希替尼能不可逆性结合EGFR的突变形式(19外显子缺失、L858R、T790M),通 ...
奥西替尼在治疗肺癌中具有重要的作用,和第一代靶向治疗肺癌的患者药物对比,奥西替尼效果更加明显,起效比较迅速,在服用药物10d内就可以到达顶峰,奥西替尼属于小分子的一种药物,对肺癌患者临床治疗效果比较明显,所以在联合使用后研究组总有效率高于对照 ...
非小细胞肺癌(NSCLC)的发病率在全球都非常高,并且男性的发病率高于女性。奥西替尼克服了EGFR-TKIs第一代、第二代耐药以及选择性问题,是全球首个批准上市的第三代EGFR-TKIs。 ...
背景:Niraparib是一种聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂,被批准用于对铂类化疗完全或部分反应的卵巢癌患者的一线/二线维持治疗,以及BRCAmt患者的多线单药治疗或具有同源重组缺陷(HRD)的铂敏感复发患者。我们提供来自中国单一中心的真实世界经验。 ...
目的:本研究估计了尼拉帕尼Niraparib与常规监测(RS)在复发性卵巢癌患者维持治疗中的无症状或毒性(TWiST)时间。 ...
目的:靶向治疗对老年癌症患者的耐受性和疗效尚未得到充分研究。Neratinib是一种新型HER1、HER2、HER4酪氨酸激酶抑制剂,最近已获得FDA批准用于治疗乳腺癌。来那替尼neratinib的主要毒性是腹泻,影响多达90%的患者。该II期试验评估来那替尼neratinib在≥60岁 ...
背景:尽管有几种人类表皮生长因子受体2(HER2)导向的治疗方法可用,但许多HER2阳性(HER2+)乳腺癌最终由于原发性或获得性耐药而进展。 ...
目的:对中枢神经系统转移性人表皮生长因子受体2(HER2)阳性乳腺癌的循证治疗是有限的。我们之前报道了来那替尼单药治疗HER2阳性乳腺癌脑转移的适度活性。在这里,我们报告了其他研究队列的结果。 ...
背景:根据III期ExteNET研究,Neratinib来那替尼是一种不可逆的泛HER酪氨酸激酶抑制剂,被批准用于早期HER2阳性乳腺癌的延长辅助治疗。在该试验中,没有强制要求进行止泻预防,40%的患者出现3级腹泻,17%的患者因腹泻而停药。国际、开放标签、顺序队列、II期C ...
背景:没有明确的证据表明恩杂鲁胺Enzalutamide的初始剂量是否会影响去势抵抗性前列腺癌(CRPC)患者的不良事件(AE)发生率和肿瘤学结果。 ...
目的:评估阿比特龙或恩杂鲁胺Enzalutamide治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)的依从性。 ...
背景:在雄激素靶向治疗时代之前,氟他胺在日本被广泛用于去势抵抗性前列腺癌。恩杂鲁胺Enzalutamide目前是推荐的治疗方法;然而,尚未比较恩杂鲁胺Enzalutamide和氟他胺与比卡鲁胺联合雄激素阻断治疗后的疗效和安全性。 ...
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